Příběh jedné molekuly

Ketamin nejprve sloužil pouze jako anestetikum, později vyšla najevo jeho schopnost bleskově potlačovat projevy deprese. V malých dávkách vyvolává příznaky typické pro schizofrenii. A mezitím si své místo vydobyl i na drogové scéně.

Osudy mnoha léků bývají více než pestré a plné zvratů. Například extáze (MDMA) byla na počátku 20. století nepříliš úspěšně patentována jako anorektikum (lék na hubnutí), aby byla v padesátých letech testována jako psychotropní chemická zbraň, opět neúspěšně. Následně byla využívána k podpoře psychoterapie a k partnerské terapii. Nakonec se stala kultovní ilegální taneční drogou konce 20. století. Iproniazid byl původně vyvinut jako lék na terapii tuberkulózy, následně však byly zjištěny jeho unikátní antidepresivní vlastnosti a po desetiletí byl využíván jako antidepresivum.

Podobných příkladů je mnoho, ale málokterý lék měl osud tak pohnutý jako anestetikum ketamin.

Takřka ideální anestetikum

Učebnice farmakologie dodnes řadí ketamin mezi takzvaná disociativní anestetika. Počátky této skupiny farmak se datují do padesátých let minulého století, kdy americká firma Parke-Davis vyvinula fencyklidin jako anestetikum nové řady. Do té doby používaná anestetika, např. barbituráty a opiáty, vyvolávala kromě žádoucí ztráty vědomí také mnoho vedlejších reakcí, které výrazně snižovaly bezpečnost operovaných pacientů (např. útlum dechu a srdeční činnosti). Výhoda nově objeveného fencyklidinu spočívala především v tom, že navozoval kvalitativně odlišnou anestezii s méně nebezpečnými vedlejšími účinky.

Poprvé lékaři fencyklidin testovali u operovaných pacientů v roce 1958 a výsledky byly do té doby nevídané. Pozorovali dobrý anestetický efekt, navíc však s plným zachováním dýchacích reflexů. Problém byl v tom, že pacienti vykazovali nebezpečnou agitaci (nabuzení) s pooperačním násilným chováním a dezorientací trvající až čtyři hodiny po výkonu. Při návratu do normálního vědomí pacienti popisovali nepříjemné pocity necitlivosti spojené s prožitkem „unášení“ a halucinacemi. Stav připomínal katatonii, tedy ztrátu schopnosti volního pohybu se strnulým pohledem, strnulostí celého těla, často s otevřenými ústy a „zamrznutím“ v nějakém postoji.

Tyto neobvyklé a nebezpečné reakce vedly firmu Parke-Davis k pokračování vývoje bezpečnějších látek s podobnými anestetickými účinky. Výsledkem byl ketamin (obr. 1). Osud obou látek se tak rozchází, fencyklidin byl v roce 1962 stažen z trhu a dnes se využívá již jen jako veterinární anestetikum a velmi nebezpečná ilegální droga, z důvodu nízké ceny populární především mezi afroamerickou populací.