Blíží se pokrok v boji proti zneužívání opiátů?

Opioidní léčiva, jejichž typickým představitelem je morfin, jsou odedávna užívána k léčbě silných bolestí. Jejich užívání je však spojeno s řadou vedlejších účinků, včetně těžké fyzické závislosti (Vesmír 99, 20, 2020/1). Čelit opiátové krizi by mohla pomoci nová léčiva s rafinovaným způsobem uvolňování.

Problém závislosti na morfinu (obr. 1) se medicinální chemici snažili řešit vyvíjením semisyntetických opioidů. Jednou z takových slepých cest byl i heroin, dnes celosvětově nejzneužívanější opiát. Modernějším příspěvkem v této snaze byl také oxykodon (obr. 1), poprvé popsaný v Německu v roce 1916. Je to velmi silný opiát používaný hlavně k potlačení velkých bolestí, hlavně rakovinného původu, a ve většině zemí je jeho používání silně regulováno.

Vzhledem k nebezpečnosti této skupiny analgetik byl morfin, podobně jako další silné opiáty, užíván převážně injekčně za dohledu lékařů. V roce 1984 byla pod názvem MS Contin zavedena orální formulace sulfátu morfinu s pomalým uvolňováním, a to hlavně k léčbě pokročilých stadií rakoviny pro umírající pacienty, kde již samozřejmě návykovost není problematická.

OxyContin a opiátová krize

Problém snadného vzniku závislosti na morfinu měly řešit semisyntetické opioidy. Jedním z nich byl i heroin, později následovaný oxykodonem a jeho modifikacemi. Jak to dopadlo, je dobře známo.

Na počátku devadesátých let přišla firma Purdue Pharma s podobnou formulací oxykodonu pod názvem OxyContin. Odborná veřejnost byla opakovaně ujišťována o nenávykovosti tohoto preparátu. Důsledkem poměrně snadné dostupnosti léčiva bylo jeho velice rozšířené zneužívání, které stálo na počátku takzvané opiátové krize v USA. Lék byl jednak široce nadužíván ve své původní tabletové lékové formě, jednak sloužil jako zdroj oxykodonu, který se následně zneužíval šňupáním a inhalační nebo injekční cestou.

Podle odhadů zneužívá opioidy v USA asi deset milionů lidí a kolem padesáti tisíc jich ročně na předávkování zemře.¹⁾ Světová zdravotnická organizace (WHO) uvádí, že ročně na celém světě zemře následkem užívání drog přibližně půl milionu lidí. Více než 70 % těchto úmrtí souvisí s opioidy. Zájemce o podrobnosti odkazuji na kapitolu Sága rodu Sacklerů aneb Vítězství hamižnosti v mé knize Příběhy spojené s objevy nových léčiv (VŠCHT, Praha 2023).²⁾

Jak omezit zneužívání?

Kostru oděnou do lékovek vytvořil Frank Huntley, který patnáct let bojoval se závislostí na opioidech. Obsah všech použitých lahviček sám za ta léta spolykal. Po automobilové nehodě mu lékař v devadesátých letech předepsal nejprve Percocet (kombinaci oxykodonu s paracetamolem), později OxyContin. Snímek pochází z protestů proti společnosti Purdue Pharma před americkým ministerstvem spravedlnosti ve Washingtonu v prosinci 2021.

Snímek Profimedia

Ve snaze snížit rozsah předávkování mezi narkomany byla kromě změn v příbalových letácích a osvětových kampaní upozorňujících na rizika zneužívání opioidů aplikována také řada strategií vývoje lékových forem opioidů. Souhrnně se tyto aktivity označují anglickým pojmem „Abuse Deterrent Formulations“ (ADFs), česky snad „formulace zabraňující zneužívání“. Mají zabránit zneužívání léků proti bolesti, neboť bude takové zneužívání obtížnější a méně výhodné.