Aktuální číslo:

2025/7

Téma měsíce:

Umění

Obálka čísla

Ziconotid pro léčbu silné chronické bolesti

 |  10. 9. 2009
 |  Vesmír 88, 531, 2009/9

Mezi léčivy dostupnými v České republice byl zaregistrován nový velmi účinný přípravek pro léčbu silné chronické bolesti – ziconotid. Pochází z homolice (mořského měkkýše druhu Conus magus), která žije v tropických oblastech a využívá vysoce toxickou směs conotoxinu, jež usmrtí kořist během několika sekund. Ziconotid je syntetický analog měkkýšova jedu, jeho molekula je složena z množství aminokyselin. Tato forma je velice účinná. Na rozdíl od jiných látek, jako je tetrodotoxin, neblokuje sodíkový kanál, ale N-typ vápníkového kanálu v presynaptické části. Tím se liší od ostatních látek. Morfin blokuje μ-opioidní receptor prostřednictvím G-proteinu. Conotoxin brání vstupu kalcia do buňky, a tím znemožňuje další přenos bolesti. Ziconotid se musí podávat dovnitř do míšního kanálu, a tím způsobuje zklidnění. Oproti placebu má ziconotid výraznou a dobrou kontrolu bolesti. Po podání se rozšiřuje v míše oběma směry. V mozkomíšním moku není metabolizován a přestupuje z moku do systémové cirkulace. Méně než polovina se ho váže na plazmatické bílkoviny a je rychle degradován proteolytickými enzymy. Při jaterní nebo ledvinové nedostatečnosti není třeba redukovat dávku.

Pacienti jsou s léčbou vysoce spokojeni. Ziconotid je účinný u více typů bolesti a bolest lze redukovat až na polovinu. Musí se dávkovat individuálně. Má některé nežádoucí účinky, nejčastěji jsou to závratě, nevolnost, zmatenost, poruchy paměti, záškuby, abnormální chůze, halucinace, méně než 10 % pacientů může mít i rozostřené vidění, poruchy řeči, poruchy močení, poruchy koordinace pohybů, poruchy plynulosti řeči a poruchy chuti. Těmto vedlejším účinkům se dá zabránit. Po 12 měsících podávání se na ziconotid nevyvinula tolerance. (Viz také Vesmír 88, 531, 2009/9).

Ke stažení

OBORY A KLÍČOVÁ SLOVA: Farmakologie
RUBRIKA: Aktuality

O autorovi

Richard Rokyta

Prof. MUDr. Richard Rokyta, DrSc., FCMA, (*1938) absolvoval Lékařskou fakulta UK v Plzni, habilitoval pro obor patologická fyziologie, v témže oboru je doktorem lékařských věd a od roku 1991 jejich profesorem. V letech 1982–2009 byl přednostou Ústavu normální, patologické a klinické fyziologie 3. LF UK Praha, kde nadále vyučuje fyziologii a patologickou fyziologii. Je spoluzakladatel postgraduálního studia v biomedicíně na UK. Předseda vlády Francouzské republiky mu udělil titul Chevalier Des Palmes Academiques. Je spoluzakladatelem a v současné době i předsedou České lékařské akademie.
Rokyta Richard

Doporučujeme

Věstonická superstar

Věstonická superstar video

Soška tělnaté ženy z ústředního tábořiště lovců mamutů u dnešních Dolních Věstonic pod Pálavou je jistě nejznámějším archeologickým nálezem...
K čemu je umění?

K čemu je umění? uzamčeno

Petr Tureček  |  7. 7. 2025
Výstižná teorie lidské evoluce by měla nabídnout vysvětlení, proč trávíme tolik času zdánlivě zbytečnými činnostmi. Proč, jako například lvi,...
Paradoxní příběh paradoxu obezity

Paradoxní příběh paradoxu obezity uzamčeno

Petr Sucharda  |  7. 7. 2025
Obezita představuje jednu z nejzávažnějších civilizačních chorob, jejíž důsledky zasahují do téměř všech oblastí lidského zdraví. Její definice...