Ziconotid pro léčbu silné chronické bolesti

Mezi léčivy dostupnými v České republice byl zaregistrován nový velmi účinný přípravek pro léčbu silné chronické bolesti – ziconotid. Pochází z homolice (mořského měkkýše druhu Conus magus), která žije v tropických oblastech a využívá vysoce toxickou směs conotoxinu, jež usmrtí kořist během několika sekund. Ziconotid je syntetický analog měkkýšova jedu, jeho molekula je složena z množství aminokyselin. Tato forma je velice účinná. Na rozdíl od jiných látek, jako je tetrodotoxin, neblokuje sodíkový kanál, ale N-typ vápníkového kanálu v presynaptické části. Tím se liší od ostatních látek. Morfin blokuje μ-opioidní receptor prostřednictvím G-proteinu. Conotoxin brání vstupu kalcia do buňky, a tím znemožňuje další přenos bolesti. Ziconotid se musí podávat dovnitř do míšního kanálu, a tím způsobuje zklidnění. Oproti placebu má ziconotid výraznou a dobrou kontrolu bolesti. Po podání se rozšiřuje v míše oběma směry. V mozkomíšním moku není metabolizován a přestupuje z moku do systémové cirkulace. Méně než polovina se ho váže na plazmatické bílkoviny a je rychle degradován proteolytickými enzymy. Při jaterní nebo ledvinové nedostatečnosti není třeba redukovat dávku.

Pacienti jsou s léčbou vysoce spokojeni. Ziconotid je účinný u více typů bolesti a bolest lze redukovat až na polovinu. Musí se dávkovat individuálně. Má některé nežádoucí účinky, nejčastěji jsou to závratě, nevolnost, zmatenost, poruchy paměti, záškuby, abnormální chůze, halucinace, méně než 10 % pacientů může mít i rozostřené vidění, poruchy řeči, poruchy močení, poruchy koordinace pohybů, poruchy plynulosti řeči a poruchy chuti. Těmto vedlejším účinkům se dá zabránit. Po 12 měsících podávání se na ziconotid nevyvinula tolerance. (Viz také Vesmír 88, 531, 2009/9).