Aktuální číslo:

2020/6

Téma měsíce:

Léky pro budoucnost

Ziconotid pro léčbu silné chronické bolesti

 |  10. 9. 2009
 |  Vesmír 88, 531, 2009/9

Mezi léčivy dostupnými v České republice byl zaregistrován nový velmi účinný přípravek pro léčbu silné chronické bolesti – ziconotid. Pochází z homolice (mořského měkkýše druhu Conus magus), která žije v tropických oblastech a využívá vysoce toxickou směs conotoxinu, jež usmrtí kořist během několika sekund. Ziconotid je syntetický analog měkkýšova jedu, jeho molekula je složena z množství aminokyselin. Tato forma je velice účinná. Na rozdíl od jiných látek, jako je tetrodotoxin, neblokuje sodíkový kanál, ale N-typ vápníkového kanálu v presynaptické části. Tím se liší od ostatních látek. Morfin blokuje μ-opioidní receptor prostřednictvím G-proteinu. Conotoxin brání vstupu kalcia do buňky, a tím znemožňuje další přenos bolesti. Ziconotid se musí podávat dovnitř do míšního kanálu, a tím způsobuje zklidnění. Oproti placebu má ziconotid výraznou a dobrou kontrolu bolesti. Po podání se rozšiřuje v míše oběma směry. V mozkomíšním moku není metabolizován a přestupuje z moku do systémové cirkulace. Méně než polovina se ho váže na plazmatické bílkoviny a je rychle degradován proteolytickými enzymy. Při jaterní nebo ledvinové nedostatečnosti není třeba redukovat dávku.

Pacienti jsou s léčbou vysoce spokojeni. Ziconotid je účinný u více typů bolesti a bolest lze redukovat až na polovinu. Musí se dávkovat individuálně. Má některé nežádoucí účinky, nejčastěji jsou to závratě, nevolnost, zmatenost, poruchy paměti, záškuby, abnormální chůze, halucinace, méně než 10 % pacientů může mít i rozostřené vidění, poruchy řeči, poruchy močení, poruchy koordinace pohybů, poruchy plynulosti řeči a poruchy chuti. Těmto vedlejším účinkům se dá zabránit. Po 12 měsících podávání se na ziconotid nevyvinula tolerance. (Viz také Vesmír 88, 531, 2009/9).

Ke stažení

OBORY A KLÍČOVÁ SLOVA: Farmakologie
RUBRIKA: Aktuality

O autorovi

Richard Rokyta

Prof. MUDr. Richard Rokyta, DrSc., FCMA, (*1938) absolvoval Lékařskou fakulta UK v Plzni, habilitoval pro obor patologická fyziologie, v témže oboru je doktorem lékařských věd a od roku 1991 jejich profesorem. V letech 1982–2009 byl přednostou Ústavu normální, patologické a klinické fyziologie 3. LF UK Praha, kde nadále vyučuje fyziologii a patologickou fyziologii. Je spoluzakladatel postgraduálního studia v biomedicíně na UK. Předseda vlády Francouzské republiky mu udělil titul Chevalier Des Palmes Academiques. Je spoluzakladatelem a v současné době i předsedou České lékařské akademie.
Rokyta Richard

Doporučujeme

Paradoxy infekce způsobené SARS-CoV-2

Paradoxy infekce způsobené SARS-CoV-2

Jiří Beneš, Ladislav Machala  |  1. 6. 2020
Přestože řada otázek čeká na vysvětlení, vědci rychle skládají obraz infekce novým virem.
O líných algoritmech, logice a hledání cest pro roboty

O líných algoritmech, logice a hledání cest pro roboty uzamčeno

Pavel Surynek  |  1. 6. 2020
Jak přimět desetiletí propracovávané všemožné triky pracovat na hledání optimální cesty pro mobilní roboty k dosažení cíle a chytře odřezávat...
Potíže s hrochy

Potíže s hrochy uzamčeno

Pavel Hošek  |  1. 6. 2020
Hroši, ač tvorové obojživelní, údajně neumějí plavat. Opravdu neumějí? A pokud ne, jak mohli v minulosti proniknout na rozmanité ostrovy, na nichž...

Předplatným pomůžete zajistit budoucnost Vesmíru

Tištěná i elektronická
verze časopisu
Digitální archiv
od roku 1994
Speciální nabídka
pro školy a studenty

 

Objednat předplatné