Polymerní nanoléčiva pro účinnější léčbu nádorových onemocnění

Hlavní nevýhodou terapeutického podání většiny klasických cytostatik s nízkou molekulární hmotností, např. antracyklinů, je jejich nespecifická distribuce v organismu a jejich působení i na zdravé buňky těla. Důsledkem je řada nežádoucích, často závažných vedlejších účinků léčby. Jako inovativní systémy pro kontrolovanou dopravu účinných látek do nádorové tkáně a nádorových buněk se vyvíjejí tzv. nanoléčiva na bázi polymerů.

Tým Tomáše Etrycha z Ústavu makromolekulární chemie AV ČR, který je součástí Národního ústavu pro výzkum rakoviny, vyvinul nosič založený na vodorozpustném kopolymeru DHPMA, ke kterému navázal hydrofobní antracyklinové léčivo pirarubicin, a to prostřednictvím hydrazonové vazby citlivé na pH. Oproti stávajícím polymerním nanosystémům bylo možno zvýšit množství navázaného léčiva až na 21 hmotnostních procent, aniž by byly významně ovlivněny důležité parametry polymerního nosiče. Konjugát polyDHPMA-pirarubicin byl vysoce stabilní ve vodním roztoku s pH 7,4, což odpovídá prostředí krevního řečiště. Naopak v mírně kyselých podmínkách (pH 5) napodobujících prostředí v nádorových buňkách se léčivo rychle a cíleně uvolňovalo. Konjugát vykazoval ve srovnání s volným pirarubicinem srovnatelnou cytotoxicitu vůči různým liniím nádorových buněk, samotný polyDHPMA toxický nebyl. [1]