Go-Go tanečnice a tanec kolem vývoje moderních léčiv

Když americký neurogenetik William Kaplan pozoroval chování mušek octomilek (Drosophila) s určitou genovou mutací (Dmel\eag) po aplikaci diethyletheru, pohyby jejich nožek mu připomínaly pohyb nohou tanečnic v tehdy oblíbeném a dodnes provozovaném Whisky a Go-Go baru v Hollywoodu, a proto tento gen nazval poněkud nevědecky ether-à-go-go gen.¹⁾

V té době zřejmě netušil, jak bude tato jeho práce významná a hojně citovaná. Hlavním důvodem je fakt, že J. Warmke a B. Ganetzky později identifikovali lidský homolog tohoto genu a nazvali jej hERG (Human Ether-à-go-go Related Gene).²⁾

Tento gen kóduje tvorbu draselného kanálu, který repolarizuje srdeční sval, což vidíme na EKG v úseku mezi vlnou Q a poslední vlnou T. Abnormality v tomto kanálu, který je také označován jako hERG, mohou vést k takzvanému syndromu dlouhého QT intervalu. Jde o geneticky podmíněné arytmogenní onemocnění, pro které je typické prodloužení QT intervalu, aniž je srdce strukturně poškozené. V důsledku prodloužení návratu do elektricky klidového stavu je srdce náchylnější ke vzniku dalších nechtěných výbojů v srdečních komorách.

Pro terapii a hlavně pro vývoj nových léčiv je významné, že tento kanál je velmi citlivý a řada léčiv může takovou potenciálně fatální arytmii vyvolat. Přitom incidence těchto poruch není vysoká, je ale prakticky nepředvídatelná. Tato nepříjemná vlastnost byla zjištěna u některých typických antiarytmik, ale i u některých antibiotik, například makrolidů. Týká se to ale také řady jiných léčiv, jako jsou antipsychotika, H₁ antihistaminika nebo antibakteriální chinolony.