Aktuální číslo:

2017/12

Téma měsíce:

Kontakty

Opioidy – mýty a skutečnost

Morfin v léčbě bolestí
 |  10. 5. 2007
 |  Vesmír 86, 280, 2007/5

Opioidy se k lékařským účelům používají už od starověku. Jejich běžné uplatnění zahájila izolace morfinu z opia na počátku 19. století. Druhý boom nastal s rozvojem moderní farmakoterapie v druhé polovině 20. století. Moderní medicínu, a zejména léčbu bolesti, si bez opioidů již neumíme představit. V představách o jejich používání jsou však závažné rozpory, a to nejen mezi laiky, ale i mezi lékaři. Opioidy se používají méně, než by měly, jejich širšímu použití brání nejrůznější předsudky, obavy a mýty. Pokusme se alespoň některé z nich vyvrátit či uvést na správnou míru.

Nejrozšířenější mýty očima odborníků

  • Morfin je nově užívané analgetikum. Protibolestivé účinky opia (jehož je morfin součástí) byly známy Sumerům již před 8000 lety. Později se opium (viz stejnojmenný rámeček 1 ) používalo ve starověkém Egyptě (písemný záznam o tom byl nalezen v Ebersově papyru, pocházejícím ze 16. stol. př. n. l.), v Řecku (jak zmiňuje Claudios Galenos) i v Římě (jak uvádí Aulus Cornelius Celsus). Během středověku se stal bezmála „univerzálním“ lékem.
  • Léčba chronických bolestí vyžaduje injekční aplikaci morfinu. V léčbě chronické bolesti dáváme naopak přednost užívání ústy, popřípadě vstřebávání přes kůži pomocí náplastí, což je postup nejen méně zatěžující, ale i méně bolestivý a pro nemocného bezpečnější. Umožňuje kontinuální příjem, který zajišťuje stabilní koncentraci morfinu v krevní plazmě.
  • Tablety morfinu s postupným uvolňováním neudrží potřebnou plazmatickou koncentraci. Není to pravda. Tyto tablety jsou nejvýhodnější pro orální použití. Mají jen nepatrné nežádoucí účinky a udržují hladinu morfinu v krvi.
  • Morfin se může aplikovat pouze do svalu, vpichem pod kůži, ústy, konečníkem a k míše. Byly nalezeny i další výhodné aplikační cesty (vstřebáváním z náplastí přes kůži, rozpouštěním v ústech či nosními spreji).
  • Při podávání ústy není morfin dostatečně účinný. Není to úplně pravda, ovšem je nutno dávku upravit, většinou zvýšit, aby se kompenzovaly důsledky metabolizmu morfinu v játrech. Pro přepočet dávky existují tabulky.
  • Morfin je účinný pouze v centrálním nervovém systému. Není to pravda. Opioidní receptory jsou na různých místech těla, opioidy (viz stejnojmenný rámeček 2 ) se aplikují s úspěchem např. do kloubů.
  • Aplikace opioidů k míše je nebezpečná. Naopak má určité přednosti. Morfin není neurotoxický a vhodnou úpravou dávky lze značně omezit jeho vedlejší účinky, např. celkový útlum či zácpu. Při použití u vhodných indikací je tento přístup velmi účinný a často se používá (např. terapie podkožně implantovanou pumpou).
  • Morfin se nesmí kombinovat s jinými analgetiky. Ve většině případů to neplatí. Naopak je výhodná kombinace s neopioidními analgetiky (s paracetamolem) nebo se slabšími opioidy (s tramadolem či kodeinem). Tyto léky účinkují proti bolesti jinými mechanizmy, a proto analgetický účinek morfinu vhodně doplňují. Společné působení léků umožňuje redukovat dávku morfinu.
  • Morfin lze bez problémů kombinovat s jinými opioidy. Kombinace morfinu je možná jen s určitými opioidy a vždy vyžaduje zvýšenou pozornost a sledování nemocného.
  • Morfin se nemůže kombinovat s adjuvantními (podpůrnými, přídatnými) léky ani s protibolestivými léčebnými metodami. Při léčbě chronické bolesti je většinou třeba zvažovat více faktorů. Existují určité podpůrné léky (antidepresiva, kortikoidy), které lze s výhodou podat zejména tam, kde morfin nepodchytí celou šíři bolesti.
  • Morfin lze snadno dávkovat podle platných schémat. Určitá schémata existují, ale některým pacientům (starším, dehydrovaným, s nemocnými ledvinami) by mohl výhradně schematický postup způsobit komplikace, např. by se mohli předávkovat. Proto je nutné dávkovat morfin individuálně dle potřeby a léčebné odpovědi.
  • Bolest u malých dětí není třeba léčit a morfin je nevhodné podávat. Bolest je vnímána již v prenatálním období (určitě od 7. měsíce těhotenství). Při správné indikaci je možné léčit děti morfinem a dalšími opioidy. Včasnou léčbou akutní bolesti lze předejít vzniku bolesti chronické, protože se přeruší paměťová fixace bolesti.
  • Morfin má mnoho nežádoucích účinků. Není to zcela pravda. Určité nežádoucí účinky se mohou vyskytnout, lze jim však předcházet, popřípadě je úspěšně léčit. Při nastupujícím návyku na většinu opioidů nežádoucích účinků ubývá. Přetrvává jen zácpa, a tu lze oslabovat dietním režimem, zvýšením pohybu či projímadly.
  • Morfin způsobuje dechový útlum. Útlum dechového centra při použití opioidů může nastat, zejména při aplikaci do páteře či do žíly. Nejvhodnější prevencí je správné dávkování opioidů a výběr bezpečnějších dlouhodobě se uvolňujících lékových forem.
  • Nadměrný útlum omezuje užití morfinu. Nebezpečí celkového útlumu (sedace) existuje. I k sedativnímu účinku ale vzniká tolerance, jde tedy většinou o přechodný problém. Pokud útlum přetrvává, lze volit jiný léčebný přístup s nižšími dávkami opioidů, s kratšími intervaly v jejich podávání, použít vhodné povzbuzení (např. kávou).
  • Morfin způsobuje orgánová poškození. Ani dlouhodobá terapie opioidy nezpůsobuje závažnější orgánová poškození. Pravidelné kontroly ledvin, jater či krvetvorby jsou však vhodné, zejména při použití adjuvantních léků.
  • Morfin nelze podávat dlouhodobě. Lze. Dlouhodobé podávání nemění výrazně chování, afektivitu ani kognitivní funkce nemocného.
  • Dlouhodobou léčbu morfinem nelze bezpečně ukončit. Při respektování biologických a fyziologických zákonitostí a při vhodné lékové strategii lze terapii opioidy kdykoliv přerušit či ukončit, náhlé přerušení však může vyvolat abstinenční příznaky (spojené s fyzickou závislostí).
  • Při léčbě morfinem nelze vykonávat odpovědné funkce. Při dlouhodobé léčbě stabilními dávkami opioidů a při dostatečném a vhodném poučení může nemocný např. řídit motorové vozidlo.
  • Tolerance k morfinu se vyvíjí velmi rychle. Tolerance analgetického působení vzniká většinou během prvních tří týdnů podávání, stejně jako tolerance k ostatním účinkům opioidů. Při stabilizované bolesti na podkladě kvalitní léčby tolerance většinou nepředstavuje závažnější klinický problém.
  • Morfin je v léčbě těžkých bolestí nezastupitelný. To dnes platí jen do určité míry. Když morfin neúčinkuje, lze jej vyměnit za jiný silný opioid nebo použít některý z moderních postupů, který lze buď s morfinem kombinovat, nebo jím dokonce morfin nahradit.
  • Na jiné než nádorové bolesti není morfin dost účinný. Nádorové bolesti jsou sice nejčastějším důvodem pro léčbu opioidy, ale léčí se jimi i jiné podobně silné a zničující bolesti.
  • Morfin vždy velmi dobře léčí bolest. Morfin účinkuje skoro na každou bolest, i když např. na kloubní či svalovou bolest zabírá lépe než na bolest z poranění nervu či bolest psychogenní. Účinnost tedy závisí na typu bolesti, její citlivosti na opioidy a samozřejmě na samotném pacientovi. Pro léčbu chronických bolestí je nutný víceoborový a zároveň vysoce individuální přístup k nemocnému.
  • Ani zvyšováním dávky morfinu nelze bolest zvládnout. Dávky morfinu lze postupně zvyšovat až po dosažení účinné dávky, pokud pacient zvládá vedlejší účinky léčby. Při jinak neovlivnitelné bolesti je často nutné překročit i maximální denní dávku morfinu. Dosažení dostatečné dávky je většinou omezeno spíše nezvladatelnými vedlejšími účinky.
  • Morfin by měl být aplikován až jako poslední možnost úlevy od bolesti. Naopak. Včasné zahájení léčby morfinem může alespoň snížit zničující působení bolesti u nemocného, a tím zlepšit kvalitu jeho života.
  • Zvyšování dávek morfinu je příznakem psychické závislosti. Nemusí být a většinou není. Psychická závislost může samozřejmě vzniknout a snažíme se tomu předcházet. Zvyšování množství opioidu ale souvisí spíše s rozvojem onemocnění nebo se vznikem dalších bolestí. Příčinou může být i vznik tolerance.
  • Psychická závislost při používání morfinu vzniká často. Nebezpečí vzniku psychické závislosti je při uvážlivém a kontrolovaném užívání velmi malé, vyloučit je ale nelze. Důležitá je prevence (anamnéza předešlých závislostí, poučení nemocného a jeho informovaný souhlas s léčbou, sledování pacienta i jeho okolí, kontrola předepisování a užívání opioidů, kontrola chování nemocného).
  • Časné předepsání morfinu brání úspěšnosti následné léčby. U silných zničujících bolestí se nemá s předepsáním morfinu či jiných opioidů otálet. Užívání opioidů neovlivňuje výsledky jiných analgetických přístupů.
  • Předepsání morfinu znamená odstoupení od aktivní léčby. Není to pravda, podání morfinu nevylučuje žádnou další aktivní léčbu, naopak je většinou její nedílnou a nezbytnou součástí.
  • Morfin není účinnější než placebo. Vysoká analgetická účinnost morfinu byla prokázána v mnoha studiích a účinek placeba vysoce předčí.
  • Morfin je velmi levný lék. Některé speciální formy opioidů (postupně se uvolňující tablety, náplasti) jsou „drahé“ zejména pro předepisujícího lékaře (jehož omezují limity na předpis léků). Pro nemocného se situace v posledních letech výrazně zlepšila, na většinu firemně vyráběných forem opioidů doplácí pacient buď málo, nebo vůbec. Zbytečně se však zapomíná na předepisování jednoduchých a levných morfinových preparátů, např. čípků či kapek.
  • Morfin se předepisuje obtížně a s problémy. V ČR neexistují významnější omezení v předepisování opioidů. Problém je spíše v tom, že některé opioidy pro léčbu bolesti jsou zatím na našem trhu nedostupné.
  • Problémy s legislativou při používání morfinu jsou vyřešeny. Ani v rámci EU není jednotný legislativní systém pro předpisování opioidů a v mnohých (i velmi vyspělých) státech existují nejrůznější omezení.
  • Spotřeba morfinu celosvětově stoupá. Celosvětová spotřeba opioidů pro léčbu bolesti stále není na odpovídající úrovni. Mohou za to ceny, legislativní omezení, a zejména právě přetrvávající mýty o nebezpečnosti a škodlivosti opioidů. Spotřeba opioidů je nedostatečná i v naší republice (dostatečná je pouze u opioidů s injekční aplikací používaných pro akutní a pooperační bolesti).
  • Morfin je důvěrně znám všem lékařům, farmakologům i zdravotním sestrám. Mnozí lékaři i další zdravotnický personál mají o morfinu a dalších opioidech jen malé nebo nedostatečné a nesprávné znalosti, a tak se někdy bojí své pacienty opioidy léčit, popř. je léčí nedostatečně a nevhodně.
  • Pacientům je podávána o morfinu dostatečně kvalitní informace. Pacienti jsou o jeho působení často informováni nedostatečně a neadekvátně, což může vzbuzovat nedůvěru jak pacientů, tak jejich rodin.
  • Veřejnost je o použití morfinu v léčbě bolesti informována dostatečně. Informovanost veřejnosti o možnostech užití morfinu a dalších opioidů v léčbě bolesti, zejména chronické, je nedostatečná a nekvalitní. Proto klima „opioidofobie“ přetrvává.
  • Život s morfinem je horší než smrt. „Horší než smrt“ často bývají naopak silné bolesti.
  • Morfin je zastaralé a vysloužilé analgetikum. Morfin je stále „zlatým standardem“ v léčbě bolesti, jak akutní, tak chronické.

Jak vyplývá z přehledu, mýty o morfinu jsou výsledkem nedostatečných znalostí v celé naší společnosti. Proto je třeba tento stav co nejrychleji změnit ve prospěch nemocných, zvláště těch, kteří trpí chronickými bolestivými syndromy.

/Práce na tématu, jehož se týká tento článek, byla podpořena výzkumným záměrem MSM 00 216 208 16./

OPIUM

Získává se jako sušené „mléko“ z nezralých makovic. Surové opium má hořkou chuť a omamnou vůni. Vedle organických kyselin obsahuje kaučuk, pryskyřice, cukr a zejména 35 alkaloidů. Nejdůležitější z nich je morfin, kterého je v opiu 6–12 %. Morfin z opia izoloval jako první německý lékárník F. A. Setürner r. 1805. Dále jsou v opiu obsaženy narkotin, tebain, papaverin a kodein. Opium se kouří spolu s tabákem, surové se konzumuje ve formě malých hnětených kuliček. Při zneužívání se heroin a morfinový prášek aplikují do žíly ve formě vodného roztoku. Opium v malých dávkách uklidňuje a působí omamně – euforizuje. Při vyšších dávkách euforizující účinek přetrvává. Morfin rychle vyvolává závislost, při předávkování může nastat smrt. Kvůli opiu se vedly války. První britsko-čínská opiová válka (1840–1842) byla vyvolána zákazem obchodování s opiem Čínou (r. 1838) a zničením 20 000 beden opia, které z Britské Indie dovezla r. 1839 čínská vláda. Po této válce se Hongkong odtrhl od Číny a byl znovu otevřen čínský přístav Nankin. Tam pak probíhal intenzivní mezinárodní obchod, který přispěl mj. i k rozšíření opia.

OPIOIDY

Jsou buď endogenní, nebo exogenní. Endogenní, produkované v mozku a míše, mají účinky podobné morfinu. Patří k nim betaendorfin, dynorfin, endomorfin a enkefaliny. Endorfiny a enkefaliny objevil r. 1975 vídeňský rodák Hans Kosterlitz pracující ve skotském Aberdeenu. Exogenní opioidy jsou syntetická a polosyntetická analgetika, která se svými účinky podobají morfinu. Nežádoucími účinky morfia jsou ospalost, omezení dechu, snížená činnost gastrointestinálního traktu (zácpa), nevolnost a zvracení.

Malé dávky morfinu snižují citlivost vůči zevním i vnitřním podnětům při neporušeném vědomí. Vyvolávají příjemnou únavu, ztrátu pozornosti a bezmyšlenkovitost. Vyšší dávky vyvolávají hluboký spánek a mohou způsobit i kóma. Opakovaným podáváním může vzniknout „morfinizmus“. Ten je charakterizován chronickou otravou a vznikem psychické závislosti na morfinu. U nemocných se silnými chronickými bolestmi je toto nebezpečí velmi malé (do l %). Předávkování může být i smrtelné. Pro možnost vzniku psychické závislosti morfin podléhá zákonu o omamných látkách. Při odvykání z účinku morfinu mohou vzniknout často těžké abstinenční příznaky (syndrom z odnětí), které se musí léčit různými lékovými i nelékovými postupy.

Ke stažení

OBORY A KLÍČOVÁ SLOVA: Farmakologie

O autorech

Richard Rokyta

Ivan Vrba

Doporučujeme

Tajemná „Boží země“ Punt

Tajemná „Boží země“ Punt uzamčeno

Břetislav Vachala  |  4. 12. 2017
Mnoho vzácného zboží starověkého Egypta pocházelo z tajemného Puntu, kam Egypťané pořádali časté obchodní výpravy. Odkud jejich expedice...
Hmyz jako dokonalý létací stroj

Hmyz jako dokonalý létací stroj

Rudolf Dvořák  |  4. 12. 2017
Hmyz patří k nejdokonalejším a nejstarším letcům naší planety. Jeho letové schopnosti se vyvíjely přes 300 milionů let a předčí dovednosti všech...
Hranice svobody

Hranice svobody uzamčeno

Stefan Segi  |  4. 12. 2017
Podle listiny základních práv a svobod, která je integrovaná i v Ústavě ČR, jsou „svoboda projevu a právo na informace zaručeny“ a „cenzura je...

Předplatným pomůžete zajistit budoucnost Vesmíru

Tištěná i elektronická
verze časopisu
Digitální archiv
od roku 1994
Speciální nabídka
pro školy a studenty

 

Objednat předplatné