Aktuální číslo:

2025/7

Téma měsíce:

Umění

Obálka čísla

Ketaminem proti depresi

 |  6. 2. 2023
 |  Vesmír 102, 65, 2023/2

ad Vesmír 101, 780, 2022/12

K jinak výbornému článku s přiléhavými přirovnáními použitými při vysvětlování dějů provázejících deprese a různé fáze spánku mám drobné doplnění, týkající se léčebného využití ketaminu. Jde o chirální látku terapeuticky používanou jako racemát1) a vzhledem k špatné biodostupnosti převážně v intravenózní formě. V článku popisované využití jako antidepresiva je široce dokumentované, není ale schválené a je používáno mimo schválené pokyny (off‑label). Ketamin ale už není patentově chráněn, a tak by nákladné provedení řádných klinických studií pravděpodobně nepřineslo případnému zájemci o jeho registraci v této indikaci zpět vynaložené prostředky. Firma Janssen Pharmaceutica zde viděla příležitost v zavedení čistého (S)-izomeru a v roce 2019 esketamin zavedla ve formě nosního spreje pod názvem Spravato nejprve k léčbě depresí rezistentních k jiné léčbě a později k léčbě pacientů se sebevražednými úmysly. Současná situace je tedy taková, že zatímco je nákladná léčba rezistentních depresí esketaminem prakticky celosvětově schválena, racemický ketamin lze k těmto účelům užívat jen off-label jako intravenózní injekce. Nedávné varování amerického Úřadu pro kontrolu potravin a léčiv (FDA), zdůrazňující, že racemický ketamin nebyl nikdy FDA schválen ve formě vhodné k podání prostřednictvím nosní sliznice, naznačuje, že se zřejmě na černém trhu objevily i takové preparáty.

Racionální odůvodnění používání esketaminu spočívá v jeho podstatně vyšší účinnosti ve srovnání s opačným optickým izomerem (R)-ketaminem. Zajímavý vývoj nastal v roce 2022, kdy firma Perception Neuroscience oznámila vývoj antidepresiva založeného právě na (R)-ketaminu. Ten je sice méně účinný, dosavadní studie ale naznačují, že nebude vyvolávat pro ketamin typické psychedelické vjemy a bude mít delší dobu působení. Že by mohla být myšlenka využití méně účinného, ale lépe tolerovaného a déle působícího (R)-ketaminu nosná, dokládá fakt, že si práva pro Japonsko již licencovala firma Otsuka. Pokud se podaří předpoklady prokázat, mohlo by jít o další průlom v léčbě depresí a příslušné léčivo by mohlo vzbudit velký zájem.

Poznámky

1) Opticky neaktivní směs stejného množství pravotočivé i levotočivé formy téže látky.

Ke stažení

OBORY A KLÍČOVÁ SLOVA: Farmakologie

O autorovi

Stanislav Rádl

Doc. Ing. Stanislav Rádl, CSc., (*1951) vystudoval organickou chemii na VŠCHT v Praze. Poté nastoupil do Výzkumného ústavu pro farmacii a biochemii v Praze, kde se zabýval hlavně výzkumem originálních antibakteriálních léčiv a později nenarkotických analgetik. Po začlenění tohoto ústavu do struktury firmy Zentiva vedl skupinu vyvíjející syntézu generických léčiv a od roku 2017 tam působí jako konzultant. Na VŠCHT přednáší profilový předmět farmakochemie.
Rádl Stanislav

Doporučujeme

Věstonická superstar

Věstonická superstar video

Soška tělnaté ženy z ústředního tábořiště lovců mamutů u dnešních Dolních Věstonic pod Pálavou je jistě nejznámějším archeologickým nálezem...
K čemu je umění?

K čemu je umění? uzamčeno

Petr Tureček  |  7. 7. 2025
Výstižná teorie lidské evoluce by měla nabídnout vysvětlení, proč trávíme tolik času zdánlivě zbytečnými činnostmi. Proč, jako například lvi,...
Paradoxní příběh paradoxu obezity

Paradoxní příběh paradoxu obezity uzamčeno

Petr Sucharda  |  7. 7. 2025
Obezita představuje jednu z nejzávažnějších civilizačních chorob, jejíž důsledky zasahují do téměř všech oblastí lidského zdraví. Její definice...