Účinný lék na chřipku na obzoru?

Za tím nedosažitelným snem v léčbě a prevenci chřipky je univerzální vakcína. Bohužel se však musíme spokojit s běžnou vakcínou, která obsahuje protilátky proti 3 či 4 kmenům. Vzhledem k variabilitě viru chřipky je účinnost takové vakcíny silně závislá na správném výběru kmenů, u kterých se předpokládá, že budou hlavní hrozbou pro nadcházející chřipkovou sezonu.

Japonská firma Shionogi zveřejnila 11. února 2018 výsledky fáze III klinického hodnocení nového léčiva účinného jak na kmeny chřipky A, tak na kmeny chřipky B. Toto nové léčivo používané ve formě proléčiva pod generickým názvem baloxavir marboxil slibuje být převratem v léčbě chřipkových onemocnění. Výsledky této klinické studie jsou tak nadějné, že léčivo bylo v Japonsku schváleno již 23. února pod názvem Xofluza. Firma Roche, která má práva pro USA a Evropu, předpokládá jeho zavedení v příštím roce.

Podle zveřejněných dat je látka účinná po jednorázovém podání a během 24 hodin dochází k výraznému zlepšení všech symptomů chřipky, přičemž virus nebyl u pacientů vůbec detekován. Obdobného efektu bylo dosaženo u oseltamiviru po 3 dnech léčby nebo po 4 dnech u pacientů s placebem. Přitom incidence pozorovaných vedlejších účinků při použití baloxaviru marboxilu byla výrazně nižší než u oseltamiviru. Z preklinických studií na zvířatech je zřejmá účinnost i proti kmenům rezistentním na oseltamivir a také na některé kmeny ptačí chřipky (H5N1).

Baloxavir marboxil je proléčivo, vlastní účinná látka baloxavir se pro zvýšení biologické dostupnosti modifikuje připojením esterového řetězce osvědčeného z oblasti vývoje proléčiv. Strukturně je velice podobný inhibitoru enzymu HIV integrázy dolutegraviru používaného v léčbě HIV, v rámci jehož vývoje byl baloxavir objeven. Baloxavir však inhibuje takzvanou cap-dependentní endonukleázu, enzym nezbytný pro transkripci a replikaci chřipkového viru.

P. Dockrill: Science Alert, 13. 2. 2018 Japanese Company Claims Experimental Drug Kills Flu Virus in a Single Day