Aktuální číslo:

2018/7

Téma měsíce:

Co kdyby…

Nové inhibitory proteazomu proti rakovině

 |  10. 1. 2013
 |  Vesmír 92, 8, 2013/1

Ještě před deseti lety byla délka přežití léčených pacientů s mnohočetným myelomem jen tři až čtyři roky. Nyní se mohou dožít deseti i více let díky bortezomibu, který se objevil na americkém trhu v roce 2003. 

Tato látka inhibuje chymotrypsinovou aktivitu 20S proteazomu, což je enzymatický komplex, který degraduje nepotřebné bílkoviny označené ubikvitinem a jeho inhibice selektivně zabijí nádorové buňky. I přes výrazný pokrok v léčbě mnohočetného myelomu, za který vděčíme bortezomibu, který Millennium Pharmaceuticals prodává pod názvem Velcade, nemají pacienti s mnohočetným myelomem dobré vyhlídky ani v současnosti, neboť se vůči bortezomibu vyvíjí rezistence. Existuje však již řada účinnějších látek, a tak by se mohli zanedlouho dočkat nových léků. Prvním inhibitorem „druhé generace“ je carfilzomib, vyvinutý firmou Onyx Pharmaceuticals, kde se brzy očekává, že americká léková agentura povolí třetí fázi klinických testů. Také carfilzomib blokuje katalytickou aktivitu 20S proteazomu, ale na rozdíl od bortezomibu je selektivnější, což by vysvětlilo minimum vedlejších účinků.

Úspěch tohoto produktu předvídají i bankovní analytici. Ovšem Ping Dou z Wayne University v Detroitu namítá, že nejdříve je třeba prokázat bezpečnost přípravku. Poukazuje na to, že oproti bortezomibu se jedná o ireverzibilní inhibitor, což může zlepšit léčebnou odezvu, ale zároveň mít nepříznivé vedlejší účinky. Dodává, že obě látky jsou nestabilní a podávají se nitrožilně.

Společnost Millennium představila také výsledky první a druhé fáze klinických testů perorálního inhibitoru MLN-9708 s tím, že tato látka bude první svého druhu, která žádá o schválení třetí fáze klinických testů. Rovněž firma Onyx vyvíjí svou pilulku s označením ONX-0912. Dále jsou již známy látky „třetí generace“, které cílí na regulační podjednotku 19S místo katalytického jádra 20S. Tyto sloučeniny mají přinejmenším v buněčných experimentech obdobný terapeutický potenciál.

Nat. Med., 18, 7, 2012. doi: 10.1038/ nm0112-7a

Ke stažení

OBORY A KLÍČOVÁ SLOVA: Molekulární biologie
RUBRIKA: Aktuality

O autorovi

Jindřich Sedláček

Mgr. Jindřich Sedláček (*1985) vystudoval Přírodovědeckou fakultu UP v Olomouci. Na katedře buněčné biologie a genetiky této fakulty se podílí na projektu OP VK CZ.1.07/2.3.00/20.0062, který je spolufi nancován Evropským sociálním fondem a státním rozpočtem České republiky.

Doporučujeme

Peníze z chemie, peníze pro chemii

Peníze z chemie, peníze pro chemii

Ondřej Vrtiška  |  16. 7. 2018
Manželé Hana a Dalimil Dvořákovi se seznámili v laboratoři. A nebylo to naposledy, co zaujetí pro organickou chemii ovlivnilo jejich životy i mimo...
Co když se probudí sopky pod antarktickým ledem?

Co když se probudí sopky pod antarktickým ledem?

John Smellie  |  16. 7. 2018
Antarktida je rozlehlá pustina pokrytá největším ledovým příkrovem světa, který obsahuje asi 90 % globálních zásob sladké vody. Funguje jako obří...
Ztracený potápník

Ztracený potápník uzamčeno

Josef Lhotský  |  16. 7. 2018
„Konference jsou od toho, abys tam navazoval styky a chlastal,“ řekl mi kdysi… — Povídka proplétající osudy tří velkých postav biologie.

Předplatným pomůžete zajistit budoucnost Vesmíru

Tištěná i elektronická
verze časopisu
Digitální archiv
od roku 1994
Speciální nabídka
pro školy a studenty

 

Objednat předplatné