Lieky z prírodných jedov

Naši predkovia po stáročia získavali zo živočíchov, rastlín, morských organizmov či plesní látky účinné pri liečení chorôb. Do dnešných dní sú najrôznejšie organizmy dôležitým zdrojom liečiv. Z 520 chemických látok navrhovaných ako nové lieky, ktoré posudzoval za posledných 14 rokov Americký úrad pre potraviny a liečivá (FDA), takmer polovica pochádzala z prírodných zdrojov. Perspektívne sú napríklad látky obsiahnuté v jedoch živočíchov obývajúcich často exotické a ľudskou činnosťou ohrozené oblasti sveta. Americký medicínsky časopis Journal of American Medical Association, známy svojou serióznosťou, uverejnil nedávno článok o výskumoch nových prudko jedovatých látok izolovaných z tropických žiab, hadov a morských ulitníkov, ktoré môžu spôsobiť revolučný prevrat v liečbe niektorých ochorení.¹⁾

Lieky z jedovatých hadov

Po uhryznutí zmijou zomierajú ľudia na vnútorné vykrvácanie. Jej jed obsahuje látky, ktoré bránia zhlukovaniu krvných doštičiek, a teda znižujú zrážanlivosť krvi. Pri niektorých ochoreniach však práve prílišná zrážanlivosť krvi predstavuje často smrteľné nebezpečenstvo. Napríklad pri infarkte srdcového svalu sa na stenách ciev usadzujú malé krvné zrazeniny, ktoré ak upchajú v srdci dôležitú cievu, môžu spôsobiť tragédiu. V tomto prípade môžu látky účinne znižujúce krvnú zrážanlivosť, ktoré sú obsiahnuté v hadích jedoch, pomôcť. Uplatnenie našiel aj preparát získaný z jedu malej zmije pávej (Echis carinatus), ktorá žije v Afrike. Jedná sa o tripeptid, pomerne jednoduchú látku obsahujúcu tri bežné aminokyseliny: kyselinu asparágovú, glycín a arginín. Chemici firmy Merck túto látku vyrobili synteticky a zistili, že aj takáto syntetická látka, nazvaná echistatín, blokuje špecifické receptory nachádzajúce sa na povrchu krvných doštičiek, a tým veľmi účinne zabraňuje ich zhlukovaniu. Účinky echistatínu boli s úspechom testované v niekoľkých klinických štúdiách na takmer 7300 pacientoch, ktorí prekonali infarkt myokardu. Nový liek v kombinácii s heparínom spôsobil, že po celú dobu sledovania (6 mesiacov) ani jeden z pacientov nedostal nový infarkt. V USA je používanie tohto lieku pre prevenciu ischemickej choroby srdca už oficiálne schválené.

Lieky z jedovatých žiab

Jedy zo žiab používali pôvodní obyvatelia Strednej a Južnej Ameriky po stáročia pre zvýšenie účinnosti svojich loveckých zbraní. Tieto jedy pôsobia na nervový systém a spôsobujú okamžité ochrnutie zasiahnutej obete. Zatiaľ sa chemikom podarilo izolovať z výlučkov žiab viac ako 500 účinných alkaloidov. Jedným z nich je napr. epibatidín, získaný z kože žaby Epipedobates tricolor žijúcej v ekvádorských pralesoch. Tento alkaloid blokuje prenos nervových signálov v mozgu a mieche a má silné protibolestivé účinky. Pri použití terapeutických dávok je však už vysoko toxický. V Abottových laboratóriách sa pokúšali syntetizovať zlúčeniny podobné epibatidínu, ktoré by mali protibolestivé účinky, ale boli by menej toxické. Najperspektívnejšia je látka s pracovným názvom ABT-594. Pri jej skúškach na laboratórnych zvieratách sa ukázalo, že potláča bolesť až 70násobne účinnejšie ako morfín (!). Hádam ešte významnejšie je zistenie, že v chronických pokusoch táto látka na rozdiel od morfínu nevyvoláva závislosť, takže keď sa prestane podávať, neprejavia sa žiadne abstinenčné príznaky. Odborníci predpokladajú, že objav epibatidínu otvoril nové cesty nielen pre vývoj extrémne účinných analgetík, ale aj pre základný výskum bolesti.

Lieky z jedovatých morských ulitníkov

Prekvapivé výsledky prináša aj výskum jedovatých morských mäkkýšov s kuželovitou ulitou. Zaujímavý je najmä druh Conus geographus, pomerne neveľký, 13 cm dlhý ulitník, ktorý žije v tropických oceánoch na pobreží Filipín, Austrálie a Indie. Kúpajúci sa človek ním nebýva ohrozený, ale zberatelia, ktorí neodolajú prekrásnym ulitám, môžu na svoju vášeň doplatiť aj životom. Odborná literatúra popisuje smrť až u 70 % neliečených prípadov. Rozbor jedu týchto mäkkýšov priniesol prekvapivé výsledky – pripomínajú jed kobier a japonských jedovatých rýb suši. Jedom zasiahnutý človek je v podobnej situácii, ako keby ho pohrýzla kobra indická a súčasne by zjedol pečeň a vaječníky japonskej ryby suši. Analýza jedu ukázala, že obsahuje niekoľko peptidových frakcií, z ktorých každá ovplyvňuje nervový systém iným spôsobom, pretože pôsobí na rôzne nervové receptory. Jedna zložka jedu spôsobuje u myší ochrnutie, druhá vyvoláva kŕče a spánok. Výskum rodu Conus by mohol zamestnať desiatky výskumných laboratórií, pretože jed každého druhu, ktorých je celkove vyše 500, obsahuje 50 až 200 neurofarmakologicky účinných látok. Ak by jed každého z týchto 500 druhov jedovatých slimákov obsahoval v priemere 100 peptidov, znamenalo by to, že pred nami stojí úloha analyzovať 50 000 rôznych biologicky aktívnych zlúčenín, malých peptidov obsahujúcich približne 15 aminokyselín. Spoločnosť Neurex z Kalifornie už vyrobila syntetickú kópiu jedného takéhoto jedu, a nazvala ju ziconotid. Táto látka sa teraz klinicky skúša u ľudí, ktorí trpia silnými chronickými bolesťami pri rakovine, rôznych nervových ochoreniach a po amputáciách. Testovaná látka je asi 1000násobne účinnejšia ako morfium a nevzniká na ňu tolerancia. Je možné, že iné frakcie jedu budú použiteľné pri liečbe depresií, schizofrénie alebo Parkinsonovej choroby.

Ekologické aspekty objavovania nových prírodných liekov

Hoci tento prehľad zahrňuje iba zlomok novoobjavených liečiv, je zaujímavé si uvedomiť, že všetky majú svoj pôvod v oblastiach ohrozovaných ľudskou aktivitou. Zmija, ktorej jed pomáha pacientom po infarktoch srdcového svalu, žije v tropickej Afrike; látky účinne tlmiace bolesť pochádzajú z ulitníkov obývajúcich korálové útesy a zo žiab žijúcich v dažďových pralesoch. Fakt, že živočíšni a rastlinní obyvatelia týchto neprebádaných ekosystémov určite skrývajú mnohé ďalšie potenciálne liečivá, je jedným z mnohých dobrých dôvodov pre ochranu devastovaných biologických systémov.